お知らせ Information

2017.11.28 Tegoprazan 前臨床薬理学研究に関する論文発表のお知らせ

この度、胃食道逆流症治療薬tegoprazan(RQ-00000004)の前臨床薬理学研究に関する論文が、Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics誌にオンライン掲載されましたので、お知らせいたします。


N. TAKAHASHI & Y. TAKE, "Tegoprazan, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker to Control Gastric Acid Secretion and Motility", J. Pharmacol. Exp. Ther., November 27, 2017, jpet.117.244202 | DOI: https://doi.org/10.1124/jpet.117.244202
http://jpet.aspetjournals.org/content/early/2017/11/27/jpet.117.244202


本論文は、当社が見出したtegoprazanが、胃酸の分泌を司るH+/K+-ATPaseを強力かつ選択的に阻害することを示し、新規のカリウムイオン競合型アシッドブロッカー(P-CAB)であることを報告しています。犬を用いたtegoprazanの経口投与試験において良好な吸収を認め、血漿中よりも胃組織に高濃度に分布することを確認しました。また、tegoprazanが胃酸の分泌を強く阻害し、胃内pHは中性付近にまで到達すること、この効果が長時間持続することを確認しています。さらに、犬を用いた試験で、tegoprazanが伝播性消化管収縮運動のphaseⅢ収縮を誘発することを発見し、tegoprazanが酸分泌抑制作用に加えて消化管運動に対する作用を持つことを報告しています。


本論文は、当社と当社の導出先が臨床開発を行っているtegoprazanについて、薬理学的作用メカニズムに関する基礎情報を報告し、治療における薬効発現の背景を医師、薬剤師、患者さん、そして研究者に提供するものです。


当社は今後も、当プログラムの更なる価値向上に努めるとともに、当社発の新薬の一刻も早い上市による医療への貢献を目指してまいります。


以 上