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2014.11.17 TRPM8遮断薬に関する研究成果の論文発表のお知らせ

TRPM8遮断薬に関する研究成果の論文発表のお知らせ

当社では、TRPM8遮断薬について、疼痛領域(神経因性疼痛)における研究開発を進めております。

今般、当社の研究員による選択的TRPM8遮断薬(RQ-00203078)の創薬化学研究に関する論文が、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letter誌に掲載されましたのでお知らせします。

Masashi Ohmi, Kiyoshi Kawamura et al., "Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist", Bioorg. Med. Chem. Lett., 24, 5364-5368 (2014).

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X14011457

当社は、HTS(ハイ・スループット・スクリーニング)技術を用いてヒット化合物を探索し、創薬化学研究により化合物の最適化を行うことで、選択的TRPM8遮断薬であるRQ-00203078を見出すことに成功しました。RQ-00203078は、TRPM8チャネルに対して非常に強い活性ならびに高い選択性を有し、ラットにおいて経口投与で明確な薬理作用を示しました。以上の結果から、RQ-00203078は医薬品開発における重要な化合物となり得ることが示されました。

なお、本研究成果は、本年11月26日から28日にかけて神戸にて開催される「第32回メディシナルケミストリーシンポジウム」においても発表が予定されています。

当社は、今後も最先端の科学技術を活用した創薬研究を積極的に行うことで、革新的な開発化合物を創り出し、新たな治療薬を患者さんに届けて参ります。

【TRPM8について】

TRPM8は温度感受性イオンチャネルの一つで、28度以下の冷刺激あるいはメントール(ミントの成分)によって活性化されます。TRPM8は神経損傷あるいは一部の抗がん剤によって感覚神経における発現増加と機能亢進が起こることから、TRPM8遮断薬は神経因性疼痛治療薬の有望な標的として期待されています。

以上