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2012.04.24 5-HT2B拮抗薬(RQ-00310941)の前臨床ステージへの移行のお知らせ

5-HT2B拮抗薬(RQ-00310941)の前臨床ステージへの移行のお知らせ

この度、探索研究段階にあるRQ-00310941を前臨床ステージに移行することに決定致しましたのでお知らせ致します。

当社はこれまでに、5-HT2B受容体をターゲットとする探索研究からRQ-00310941を過敏性腸症候群(IBS : irritable bowel syndrome)の有望な開発候補化合物として見出しておりました。このたび探索段階における毒性試験を終了しその成績を検討した結果、本化合物を前臨床試験ステージへ進めることに決定致しました。

IBSの主な症状は慢性的な腹痛・腹部不快感(内臓知覚の変化)と便通異常であり、器質的変化を伴わないことが特徴とされております。5-HT2B受容体はヒト腸管に広く分布し、痛みの伝達や消化管運動への関与が示唆され、IBS治療の新規なターゲットであると考えられております。RQ-00310941は選択的かつ強力な5-HT2B受容体拮抗活性を有し、動物試験において、正常状態の排便を抑制することなく、排便亢進モデルにおいて明確な抑制効果を示し、また内臓知覚過敏モデルでは鎮痛作用を有することが明らかとなっています。

本化合物はその薬理作用の特徴から、特に下痢型IBS患者に対する治療効果を示す一方で、重篤な便秘等の副作用は発現しないことが期待でき、IBS治療薬の新たな選択肢となる可能性があると考えております。

以上