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2010.04.27 「Digestive Disease Week 2010」(米国ニューオリンズ)における研究発表のお知らせ

「Digestive Disease Week 2010」(ニューオーリンズ)における研究発表のお知らせ

弊社は、このたびアメリカ・ニューオーリンズで行われます「Digestive Disease Week 2010」にて、『新規高活性低分子モチリン受容体作動薬(RQ-00201894)のキャラクタリゼーション』についての研究発表を行います。 本発表は、"Poster 及び ePoster of Distinction during Digestive Disease Week"に採択されています。 日時、発表内容は以下の通りです。

  • 学会名:「Digestive Disease Week 2010」(5月1日~5月5日)
  • 発表日時:2010年5月5日8:00 AM - 5:00 PM
  • 場所:Ernest N Morial Convention Center(ニューオーリンズ/アメリカ)
  • 発表内容:
【ポスター発表】:
Characterization of a novel, potent, and selective small molecule motilin receptor agonist, RQ-00201894
(新規高活性低分子モチリン受容体作動薬(RQ-00201894)のキャラクタリゼーション)
【要 約】:

背景:新規な消化管運動機能改善薬は,機能性消化管疾患治療の新たなオプションとして医療現場から望まれている。モチリンは,空腹時における伝播性消化管収縮運動(migrating motor complex: MMC)のphaseⅢ収縮に関与する消化管ペプチドホルモンである。また,エリスロマイシンはモチリン受容体の作動作用を有し,健常人および胃麻痺患者の胃排出を促進することが知られている。本研究では,ラクオリア創薬が創製した新規な低分子モチリン受容体作動薬であるRQ-00201894について,in vitroならびにin vivoでの薬理作用を検討した結果を報告する。

結果:RQ-00201894は,in vitroにおいてEC50値が0.2nMという高い機能活性をもってヒトモチリン受容体を活性化するとともに,70を超える受容体,イオンチャンネルおよび酵素に対して100倍以上の選択性を示した。In vivoにおいては,RQ-00201894のイヌへの経口投与によってphaseⅢ様の空腹期収縮が惹起された。さらに,イヌおよびサルを用いたアセトアミノフェン法による胃排出試験において,RQ-00201894はコントロール群と比較して血漿アセトアミノフェン濃度の上昇およびピーク時間の短縮作用を示した。

結論:RQ-00201894はin vitroにおいて高い活性および選択性を示す新規なモチリン受容体作動薬であり,イヌ上部消化管においてMMCのphaseⅢ様収縮を惹起する作用を示すとともに,イヌおよびサルを用いた胃排出試験においても経口投与で薬効を発現した。以上のことから,RQ-00201894は次世代の消化管運動改善薬として,機能性胃腸症、糖尿病性胃麻痺、胃食道逆流症等の機能性消化管疾患の治療薬となり得ると考えられる。

本件に関するお問い合わせ先
・E-mail: ask@raqualia.com
・電話:0569-84-0700