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2009.04.30 「Digestive Disease Week 2009」(シカゴ)における研究発表のお知らせ

「Digestive Disease Week 2009」(シカゴ)における研究発表のお知らせ

ラクオリア創薬株式会社(愛知県知多郡武豊町、代表取締役社長&CEO 長久厚)は、このたびアメリカ・シカゴで行われます「Digestive Disease Week 2009」にて、『新規5-HT4レセプターアゴニストRQ-00000010はQT間隔の延長を来すことなくイヌにおける胃排出を促進する』他、下記内容における研究発表を行います。 日時、発表内容は以下の通りです。

■学会名:「Digestive Disease Week 2009」(5月31日~6月4日)
■発表日時:2009年6月1日8:00 AM - 5:00 PM
■場所:McCormick Place(シカゴ/アメリカ)
■発表内容:
【ポスター発表 1】:
The Novel 5-HT4 Receptor Partial Agonist RQ-00000010 Enhances a Rate of Gastric Emptying in Dog Without QT Interval Prolongation (新規5-HT4レセプターアゴニストRQ-00000010はQT間隔の延長を来すことなくイヌにおける胃排出を促進する)
【要 約】:
胃食道逆流症(GERD)は,重篤な胃酸関連疾患のひとつである。過去には、シサプリドという胃排出促進作用を有する有効な薬剤があったが、QTc延長による致死性不整脈の発現による市場からの撤退後、胃排出促進剤としてGERDの治療に有効な薬剤が市場にはない。ラクオリア創薬は、選択的5-HT4受容体作動薬であるRQ-00000010を胃排出促進作用に基づくGERD治療薬として開発中であり、現在、非臨床の開発ステージにある。RQ-00000010は,in vitroにおいてイヌおよびヒトの5-HT4受容体への選択性および活性が非常に高く、in vivoではイヌにおいて胃運動亢進および胃排出促進に寄与することを確認している。安全性、特に心血管系への影響の観点からは、HERGチャネルへの阻害作用に対する安全係数は40,000倍以上を担保しており、in vivo GLP安全性薬理試験においても、最低薬効用量の100倍以上の濃度でQTcの延長作用がないことを確認済である。以上のことから,RQ-00000010は,5-HT4作動薬としての心血管系への副作用、特にQTc延長作用を改善した化合物であり、次世代の胃排出促進剤としてのGERD治療薬となり得ることが示唆された。
【ポスター発表 2】:
Identification and Characterization of a Novel, Potent, and Selective Acid Pump Antagonist, RQ-00000004 (新規選択的アシッドポンプアンタゴニストの同定とその特性)
【要 約】:
プロトンポンプ阻害薬(PPI)は潰瘍や胃食道逆流症などの胃酸関連疾患に広く用いられている。しかし、PPIの処方では、夜間の胸焼け・胃酸逆流などに対してはその治療効果が十分でない。従って、新しいタイプの胃酸分泌阻害薬が必要とされ、カリウムイオン可逆的競合型のアシッドポンプアンタゴニスト(APA) の研究に注目が集まっている。RQ-00000004は非常に選択的で効力の強いAPAであり、ブタやイヌやヒトの胃H+/K+-ATPase酵素を種差なく抑制する。現在上市されているAPAのrevaprazanよりRQ-00000004は効力が強いことが酵素を用いた実験で確認された。胃酸に関わる病気の治療薬としてのRQ-00000004の更なる研究・開発が期待される。
DDW Site: www.ddw.org/wmspage.cfm?parm1=679