導出準備プログラム 開発情報

導出準備プログラム(対象:グローバル)2018.10.15 現在

プロジェクト 一般名
化合物コード
主適応症 探索 前臨床 臨床試験 申請 承認 販売 実施
地域
フェーズ1 フェーズ2 フェーズ3
カリウムイオン競合型
アシッドブロッカー
(P-CAB)
tegoprazan
RQ-00000004
胃食道逆流症
(RE/NERD)
終了 米国
日本
5-HT4部分作動薬 RQ-00000010 胃不全麻痺
機能性胃腸症
慢性便秘
終了 英国
5-HT2B拮抗薬 RQ-00310941 下痢型過敏性
腸症候群(IBS-D)
終了 英国
モチリン受容体
作動薬
RQ-00201894 胃不全麻痺
機能性胃腸症
術後イレウス
終了 日本
グレリン受容体
作動薬
RQ-00433412 がんに伴う食欲不振
悪液質症候群
検討中 日本
TRPM8遮断薬 RQ-00434739 神経障害性疼痛
(化学療法起因性
冷アロディニア)
検討中 日本

プログラム一覧

プロジェクト 対象地域 開発ステージ 海外開発状況
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー 日米欧(東欧除) フェーズ1終了:米国/日本 承認(韓国)
5-HT4部分作動薬 全世界 フェーズ1終了:英国 -
5-HT2B拮抗薬 全世界 フェーズ1終了:英国 -
モチリン受容体作動薬 全世界 前臨床終了 -
グレリン受容体作動薬 全世界 前臨床準備 -
TRPM8遮断薬 全世界 前臨床準備 -
選択的ナトリウムチャネル遮断薬 全世界 探索段階実施中 -

ジプラシドン

統合失調症は、幻覚や妄想など多様な症状を呈する精神疾患の一つで、約100人に1人の割合で罹患すると言われています。ジプラシドンは、脳内のセロトニン5-HT2AおよびドパミンD2受容体を選択的に遮断することで治療効果を発揮する薬剤であり、既存の第二世代統合失調症治療薬と同等の効力を有しながらも、体重増加や血糖値上昇などの副作用が少ないことを特長としています。本剤は、米国ファイザー社によって既に75ヶ国で販売されており、米国の治療ガイドラインには第一選択薬として収載されています。

カリウムイオン競合型アシッドブロッカー

胃食道逆流症(GERD)を主適応症とするカリウムイオン競合型アシッドブロッカープログラムでは、開発化合物の1つであるRQ-4の臨床第一相試験(フェーズ1)が米国、韓国および日本で実施され、現在韓国で臨床第三相試験が行われています。カリウムイオン競合型アシッドブロッカーは、GERD治療薬としての第一選択薬であるプロトンポンプ阻害剤(PPI)とは異なる作用機作で胃酸分泌を抑制します。RQ-4は、動物モデルにおいてPPIに比べて胃酸分泌抑制効果の速やかな発現と持続的な薬効を示しました。米国で実施したRQ-4のフェーズ1では、RQ-4の安全性、忍容性および薬物動態の確認とともに、カリウムイオン競合型アシッドブロッカーの作用機作の特徴である、初回投与からの速やかで強力な胃酸分泌抑制、食事による胃酸分泌刺激に拠らない薬効発現、就寝前投与による夜間の胃酸分泌抑制などの薬理学的な性質を、バイオマーカーを用いて確認しました。また、現在、導出先で進められている臨床試験は順調に進捗しています。本化合物は、全世界で約2.5兆円に上る胃酸分泌抑制剤の市場で、PPIあるいはH2ブロッカーに対抗して、大きなマーケットシェアを取ることが期待されます。

5-HT4部分作動薬

セロトニン受容体の一つである5-HT4は、消化管運動の調節に重要な役割を持つことが知られています。本化合物は、従来の5-HT4作動薬で問題となっていた心血管系の副作用について克服することを目指して創製された化合物です。非臨床段階で実施した動物試験により強い薬理活性と高い安全性が確認されております。現在までに、本化合物の臨床第一相試験が終了し、期待通りの高い安全性/忍容性ならびに優れた薬物動態特性が確認されるとともに、強力な胃排出促進効果がヒトで証明されました。
これらの特性から、本化合物は胃不全麻痺および機能性ディスペプシア等の機能性胃腸障害、ならびに慢性便秘等に対する有望な治療薬となることが期待されます。

モチリン受容体作動薬

モチリンは胃および腸の伝搬性収縮運動を司る消化管ホルモンであり,消化管の恒常性維持に重要な役割を果たしています。本化合物は,現在開発段階にある化合物の中でもモチリン受容体に対する最も強力な作動活性と高い選択性をあわせもつ経口投与可能な低分子化合物で,動物での消化管運動不全モデルにおいても明確な運動機能改善効果を示すことが確認されています。胃不全麻痺、術後イレウス、機能性ディスペプシア(機能性胃腸症)等の複数の消化管運動障害が関わる疾患の画期的新薬として、未充足の医療ニーズに応えることが期待されます。

5-HT2B拮抗薬

セロトニン受容体の一つである5-HT2B受容体は、痛みの伝達や消化管運動への関与が示唆されることから、IBS治療の新規なターゲットであると考えられております。高い活性と選択性を持つ5-HT2B拮抗薬である本化合物は、動物モデルにおいて正常状態の排便を抑制することなく内臓知覚過敏による痛みや便通異常を明確に改善し、過敏性腸症候群(IBS)等の機能性消化管障害に対して有効な治療薬になる可能性を持っています。わが国はもとより、国際的にも機能性消化管障害に対する有効な治療薬のニーズが高まりつつある中、この領域で新たなマーケットを開拓する可能性が期待されます。