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製品情報

EP4拮抗薬

化合物コード RQ-00000007、RQ-00000008
主適応症
  • 慢性炎症性疼痛
  • 手術並びに抜歯後、月経困難症などの急性痛
  • 炎症、自己免疫疾患
  • アレルギー、癌
開発ステージ フェーズ2a(慢性炎症性疼痛)
フェーズ1(急性痛)
前臨床試験(癌)
【グローバル開発・製造・販売権を導出するポートフォリオ】
製品概要

NSAIDs/COX-2阻害薬は生体内においてPGE2の生合成阻害により消炎鎮痛作用を示しています。PGE2受容体の一つであるEP4は、炎症性疼痛に関与しています。選択的EP4受容体拮抗薬はNSAIDs/COX-2阻害薬と異なり、アラキドン酸カスケードを阻害せず、直接PGE2の作用点を遮断するため、NSAIDs/COX-2阻害薬に特徴的な副作用を示さないことが期待されます。

RQ-7は、変形性関節症でフェーズ2aを終了し、患者の痛みに対してNSAIDsと同等の効果を確認しました。また、内視鏡検査によりNSAIDsより優れた消化管に対する安全性を示しました。変形性関節症由来の痛みに有用な世界初のEP4受容体拮抗薬です。

RQ-8は、RQ-7とは異なる骨格を持ち、RQ-7より高活性かつ高選択的なバックアップ化合物です。炎症性疼痛モデルにおける薬効に加え癌の自然発症モデルで、明確な腫瘍縮小効果を示すことが確認されています。 薬物動態試験からは十分な吸収とバイオアベイラビリティーが示され、反復投与毒性試験および遺伝毒性試験において問題となる所見は見られていません。

Non-confidential
資料抜粋

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