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製品情報

カリウムイオン競合型アシッドブロッカー

化合物コード RQ-00000004
主適応症 胃食道逆流症(RE/NERD)
開発ステージ

フェーズ1(米国/日本)
【グローバル開発・製造・販売権を導出するポートフォリオ】

製品概要 胃食道逆流症(GERD)を主適応症とするカリウムイオン競合型アシッドブロッカープログラムでは、開発化合物の1つであるRQ-4の臨床第一相試験(フェーズ1)が米国、韓国および日本で実施され、現在韓国で臨床第三相試験が行われています。カリウムイオン競合型アシッドブロッカーは、GERD治療薬としての第一選択薬であるプロトンポンプ阻害剤(PPI)とは異なる作用機作で胃酸分泌を抑制します。RQ-4は、動物モデルにおいてPPIに比べて胃酸分泌抑制効果の速やかな発現と持続的な薬効を示しました。米国で実施したRQ-4のフェーズ1では、RQ-4の安全性、忍容性および薬物動態の確認とともに、カリウムイオン競合型アシッドブロッカーの作用機作の特徴である、初回投与からの速やかで強力な胃酸分泌抑制、食事による胃酸分泌刺激に拠らない薬効発現、就寝前投与による夜間の胃酸分泌抑制などの薬理学的な性質を、バイオマーカーを用いて確認しました。また、現在、導出先で進められている臨床試験は順調に進捗しています。本化合物は、全世界で約2.5兆円に上る胃酸分泌抑制剤の市場で、PPIあるいはH2ブロッカーに対抗して、大きなマーケットシェアを取ることが期待されます。

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